1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,是儿茶酚胺(尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素)的靶点。许多细胞都具有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应,包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组,α 和 β,有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连,而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此,激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0659A
    Brimonidine tartrate

    酒石酸溴莫尼定

    Agonist 99.57%
    Brimonidine tartrate (UK 14304 tartrate) 是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。
    Brimonidine tartrate
  • HY-14543
    Sertindole

    舍吲哚

    Antagonist 99.92%
    Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A5-HT2Cdopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
    Sertindole
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦色林

    Inhibitor 99.68%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
    Ritanserin
  • HY-B0528A
    Octopamine hydrochloride

    章胺盐酸盐

    Agonist 99.90%
    Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质,在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。
    Octopamine hydrochloride
  • HY-A0019
    Paliperidone

    9-羟基利培酮

    Antagonist 99.43%
    Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。
    Paliperidone
  • HY-B1108
    Labetalol hydrochloride

    盐酸拉贝洛尔

    Antagonist 99.97%
    Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
    Labetalol hydrochloride
  • HY-17497A
    Acebutolol hydrochloride

    盐酸醋丁洛尔

    Antagonist 99.63%
    Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂,用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。
    Acebutolol hydrochloride
  • HY-75502
    Rotigotine

    罗替戈汀

    Antagonist 99.99%
    Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor),其 Ki 值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是 5-HT1A receptor 的部分激动剂和 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病(PD)研究。
    Rotigotine
  • HY-B1614
    Clenbuterol hydrochloride

    盐酸克仑特罗

    Agonist 99.98%
    Clenbuterol (NAB-365) hydrochloride 是一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂,可增强骨骼肌强度和肥大。Clenbuterol hydrochloride 诱导生长因子 mRNA,激活星形胶质细胞,保护大鼠脑组织免受缺血损伤。
    Clenbuterol hydrochloride
  • HY-B0371F
    Terazosin hydrochloride

    盐酸特拉唑嗪

    Antagonist 99.72%
    Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
    Terazosin hydrochloride
  • HY-12380
    Atipamezole hydrochloride

    阿替美唑盐酸盐

    Antagonist 99.97%
    Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki 值为 1.6 nM。
    Atipamezole hydrochloride
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    Antagonist 99.94%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT25-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
    Mirtazapine
  • HY-A0007
    Rotigotine Hydrochloride

    罗替戈汀盐酸盐

    Antagonist 99.65%
    Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
    Rotigotine Hydrochloride
  • HY-B0781
    Promethazine hydrochloride

    盐酸异丙嗪

    99.85%
    Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物,具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
    Promethazine hydrochloride
  • HY-17034B
    Medetomidine hydrochloride

    盐酸美托咪定

    Agonist 99.80%
    Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (Ki: 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
    Medetomidine hydrochloride
  • HY-139643
    CXCR7 antagonist-1 Antagonist 99.85%
    CXCR7 antagonist-1 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病。
    CXCR7 antagonist-1
  • HY-B0800
    Guanethidine sulfate

    硫酸胍乙啶

    ≥98.0%
    Guanethidine sulfate (Guanethidine monosulfate) 是一种抗高血压剂,也是一种肾上腺素能神经元阻滞剂,可通过神经元胺载体进入去甲肾上腺素能神经末梢。
    Guanethidine sulfate
  • HY-B2233
    Phosphorylcholine chloride

    氯化磷酰胆碱

    Agonist ≥98.0%
    Phosphorylcholine chloride (Phosphocholine chloride) 是真核生物膜中的主要磷脂组分,在原核生物中存在于那些与真核生物相关联的共生菌或致病菌中。Phosphorylcholine chloride 具有免疫调节特性。
    Phosphorylcholine chloride
  • HY-17503A
    Metoprolol succinate

    琥珀酸美托洛尔

    Antagonist 99.56%
    Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
    Metoprolol succinate
  • HY-B0976
    Fenoterol

    非诺特罗

    Agonist 99.08%
    Fenoterol (Th-1165) 是拟交感神经剂,是一种选择性的,具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Fenoterol 是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘,支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。
    Fenoterol
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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